Na aptecznych półkach znajdziemy wiele różnych, mniej lub bardziej znanych form popularnych środków leczniczych. Czy postać leku ma znaczenie i czy lek w kapsułce jest lepszy od tego w płynnej formie? Poszukajmy odpowiedzi.
[aktualizacja: 02’2021]
Jaką postać leku wybrać?
To, czy dany lek zamknięty jest w kapsułce, czy podawany w postaci płynnej nie jest przypadkowe. Wynika z określonych potrzeb pacjentów, skuteczności leczenia lub wymagań technologicznych samej substancji leczniczej.
Oglądając reklamy farmaceutyków odnosi się wrażenie, że producenci prześcigają się w projektowaniu nowych form podania leku. Szybko rozpadające się tabletki, żelatynowe kapsułki z płynną postacią leku, superefektywne spreje, a nawet lizaki dla dzieci mają na celu zaskarbienie sobie uwagi potencjalnych konsumentów. Grunt to wyróżniać się na tle konkurencji. To jednak tylko jedna strona medalu!
W rzeczywistości technologowie odpowiedzialni za postać leku raczej udoskonalają już te istniejące, a w mniejszym stopniu tworzą ich nowe formy. Spośród aptecznego asortymentu pacjent ma do wyboru wiele różnych możliwości podania leku – od postaci stałych (proszki granulaty, tabletki i kapsułki), przez półstałe (maści, kremy, żele, globulki dopochwowe i czopki), aż po płynne (roztwory, zawiesiny, nalewki i krople).
Każda z wyżej wymienionych form, dzięki swoim właściwościom, zapewnia odpowiednie uwalnianie i wchłanianie substancji leczniczej w ściśle określonych sytuacjach. Dlatego trudno odpowiedzieć jest na pytanie, która z postaci leku jest najlepsza. Każda ma określone wady i zalety, w zależności od sytuacji oraz stanu zdrowia.
Jednym z zadań współczesnych farmaceutów pracujących w aptekach jest dobranie takiej formy leku, aby charakteryzowała się odpowiednią wygodą stosowania i wysoką skutecznością oraz zapewniała przestrzeganie zaleceń terapeutycznych w tym jednym, konkretnym i indywidualnym przypadku.
Płynna postać leku – dla kogo?
Płynna postać leku zapewnia wysoką szybkość wchłaniania substancji leczniczej. Dzieje się tak dlatego, że do żołądka dostaje się już gotowa do wchłonięcia płynna forma leku. Organizm nie traci czasu oraz energii na rozdrabnianie i rozpuszczanie w środowisku wodnym żołądka jego stałej frakcji.
Jeśli zależy nam na szybkim rozpoczęciu działania leku, warto sięgać po gotowe, płynne formy – roztwory, zawiesiny i krople.
Sprawdzają się one również w przypadku pacjentów starszych i geriatrycznych, gdyż zmniejszają ryzyko zakrztuszenia się, jak może zdarzyć się w przypadku tabletek czy kapsułek.
Niestety płynne formy leku charakteryzują się niestabilnością fizykochemiczną i mikrobiologiczną skutkującą się wytrącaniem się substancji z roztworu, rozwarstwieniem faz lub rozkładem substancji leczniczej. Z tego powodu do tych postaci leku często dodaje się do nich wiele substancji pomocniczych – emulgatorów, rozpuszczalników, solubulizatorów oraz konserwantów.
Dodatkowo te postaci leku wymagają maskowania nieprzyjemnego smaku, co wymusza stosowanie sztucznych barwników, substancji zapachowych i aromatów. Większość tych dodatkowych składników może wykazywać wysoki potencjał uczulający, co może okazać się istotne dla osób cierpiących na atopię, alergie pokarmowe czy choroby autoimmunologiczne.
Lek w postaci zawiesiny- na co uważać?
Z zawiesiną miała do czynienia zapewne niemal każda polska mama. W tej formie bowiem podaje się najczęściej substancje o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, przeciwzapalnym oraz większość antybiotyków. Podobnie jak większość płynnych postaci leku zawiesiny są niestabilne i ich przydatność do spożycia zamyka się najczęściej w kilkunastu dniach. Warto w tym miejscu poruszyć bardzo istotny problem niewłaściwego przyrządzania zawiesin przez niektórych pacjentów.
Z doświadczenia aptecznego wynika, że spora część rodziców w ciągu życia przynajmniej raz źle sporządziła zawiesinę – w efekcie czego maluch otrzymał nieefektywną lub toksyczną dawkę antybiotyku.
PRZYPOMINAM ! – odmierzoną ilość wody (najczęściej przegotowanej i zimnej!) dodaje się stopniowo, wstrząsając kilkukrotnie pojemnikiem w celu rozbicia ewentualnych „grudek”, powstałych w wyniku długotrwałego przechowywania. W przypadku powstania piany należy odczekać, aż opadnie i uzupełnić brakującą ilość wodą do kreski. Przed pobraniem każdej z dawek również należy wstrząsnąć silnie butelką, ponownie odczekać aż piana opadnie i dopiero wtedy odmierzyć określoną ilość substancji.
Jest to uniwersalny przepis sporządzania zawiesiny, który w niektórych przypadkach może odbiegać od rzeczywistego. Z tego względu za każdym razem przed przystąpieniem do sporządzania zawiesiny należy zapoznać się z przepisem na ulotce!
Sprawdź również: NLPZ – czy jesteśmy od nich uzależnieni?
Dlaczego warto sięgać po krople?
Ostatnie z płynnych postaci leku – krople są roztworami substancji leczniczej w bardzo wysokim stężeniu. Dzięki wysokiej dawce substancji leczniczej objętość kropli nie przekracza kilkunastu mililitrów, a pacjent przyjmuje wtedy niewielką ilość płynu. Sprawdza się to szczególnie w przypadku najmłodszych.
Zaleta wysokiej dawki w jednym mililitrze kropli w niektórych przypadkach może okazać się… wadą. Nieumiejętne dozowanie kropli z kroplomierza stwarza bowiem ryzyko jednoczesnego podania zbyt dużej ilości kropel, co może prowadzić do przedawkowania.
Tak, jak w przypadku zawiesin warto zapoznać się z ulotką celem dobrego podania kropel. W przypadki kroplomierzy bez „odpowietrzenia”, krople dozować należy pod kątem 45 stopni. Kroplomierze z odpowietrzeniem nie wymagają takiego zabiegu.
Badania wskazują, że ponad 50% respondentów chętniej wybiera kapsułki. 30% tabletki powlekane, a tylko 13% tradycyjne, „poczciwe” tabletki.
Zdaniem badanych, kapsułki cechują się łatwością połykania oraz możliwością zamknięcia nieprzyjemnej w smaku płynnej postaci w żelatynowej osłonce. Kapsułki miękkie (żelatynowe) zawierają również mniej substancji pomocniczych, takich jak tlenek tytanu, od kapsułek twardych i tabletek. Wartym uwagi jest również fakt, że w kapsułce z powodzeniem można zamknąć materiał biologiczny. Ma to miejsce w przypadku probiotyków, podczas produkcji których nie można stosować nacisku niezbędnego przy tabletkowaniu.
Tabletka. Czy to najbardziej popularna postać leku?
Choć w niektórych grupach mogą stwarzać problemy przy połykaniu (osoby starsze, dzieci, chorzy psychicznie lub mający problem z przełykaniem) tabletki nadal noszą miano najbardziej popularnych postaci leku.
Ta forma jest stale udoskonalana – do lecznictwa wprowadzane są coraz bardziej zaawansowane technologicznie struktury.
Za takie można uznać tabletki orodyspersyjne (ulegające rozpadowi w jamie ustnej). Szybki rozpad formy leku, najczęściej z jednoczesnym rozpuszczaniem substancji czynnej, sprawia, że już w przełyku substancja lecznicza ma formę już roztworu, a więc gotową do wchłaniania. Dodatkowo brak konieczności połykania stałej tabletki umożliwia podanie leku pacjentom pozostającym w pozycji leżącej.
W ostatnim dziesięcioleciu coraz większą popularność zyskują postaci o przedłużonym uwalnianiu. Zapewniają one wygodę stosowania przy jednoczesnym stałym utrzymywaniu się odpowiedniego stężenia substancji leczniczej. Dawkowanie „raz dziennie” eliminuje konieczność kilkukrotnego przyjmowania leku w ciągu doby oraz przyczynia się do ograniczenia działań niepożądanych.
UWAGA! Tabletek o przedłużonym/modyfikowanym uwalnianiu nie można kruszyć, rozgryzać ani dzielić! Należy je popijać wyłącznie zimną wodą niegazowaną, gdyż zastosowane w konstrukcji tabletki polimery są wrażliwe na ciepło!
W praktyce aptecznej farmaceuta wydaje również wiele preparatów o konsystencji półstałej – maści, kremy i żele. Miejscowe podanie substancji leczniczej zmniejsza ryzyko występienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Również czopki i globulki w Polsce cieszą się sporą popularnością. Co ciekawe, w niektórych krajach w podręcznikach do farmakologii opisywane są jako „shocking way of application”.
Przewaga czopków polega na omijaniu krążenia wątrobowego, dzięki czemu są one szybkimi i skutecznymi terapeutycznie postaciami leku.
Syropy lepsze niż tabletki w przypadku dzieci. Dlaczego?
Sporą zaletą płynnych postaci leku jest fakt, że w większości są one lepiej tolerowane przez dzieci, niż trudne do połknięcia tabletki. Dzięki temu syropy i zawiesiny uznawane są najbardziej uniwersalne formy w tej grupie wiekowej. Syropy zawierają najczęściej wysokostężone roztwory cukru w wodzie, które wbrew obiegowej opinii raczej pomagają niż szkodzą.
Należy pamiętać, że stężenie cukru powyżej 64% jest środowiskiem niesprzyjającym rozwojowi bakterii, co wyklucza konieczność stosowania dodatkowych konserwantów.
Warto rozważyć więc, czy konieczność krótkotrwałego podawania słodzonych syropów nie jest lepszym wyborem od syropów „bezcukrowych” bogatych w aspartam, acesulfam czy sacharynę oraz konserwowanych dodatkowo benzoesanem sodu. Syropy są najczęściej nośnikami wielu różnych substancji czynnych takich jak prometazyna, flukonazol, klemastyna, ketotifen, fenspirid czy hydroksyzyna.
Ciekawostka ⇓
W 2015 r. po raz pierwszy w historii Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków zarejestrowała w lecznictwie wydrukowany lek – SPIRITAM. Substancja lecznicza – lewetiracetam – została zamknięta w drukowanej postaci leku, która po kontakcie z wodą natychmiast ulega rozpadowi i uwolnieniu. Dzięki zastosowanej technologii druku 3D udało się upakować trudny w obróbce technologicznej lek przeciwpadaczkowy w bardzo małej tabletce!
