Kwas azelainowy (ang. Azelaic Acid, AZA) wykazuje skuteczne wielokierunkowe działanie przeciwtrądzikowe, a także rozjaśniające przebarwienia i zapobiegające ich powstawaniu. W poniższym artykule mgr farmaceutka Marta Koziarska omawia różne mechanizmy działania kwasu oraz możliwe zastosowania.
[aktualizacja: 05’2023]
Historia odkrycia kwasu azelainowego
Historia odkrycia kwasu azelainowego sięga lat 70. ubiegłego wieku. Badano wtedy grzyb z rodzaju Malassezja furfur, przyczynę m.in. łupieżu pstrego. Zastanawiając się wtedy nad przyczyną hipopigmentacji, czyli zaniku barwnika na zmienionej chorobowo skórze wykazano, że kwasy dikarboksylowe zawierające od 6 do 12 atomów węgla kompetencyjnie hamują tyrozynazę (główny enzym szlaku melanogenezy, czyli tworzenia melaniny). Malassezja furfur, ale i inne grzybki obecne na skórze np. Pityrosporum ovale produkują właśnie kwas azelainowy o takich właściwościach.
To, co było jednym z niedobrych objawów w tej chorobie przekuto na lek w innej, czyli hiperpigmentacji (przebarwieniach). Zaobserwowano też inne dobre działania tego kwasu, czyli:
- działanie przeciwbakteryjne
- keratolityczne
- przeciwzaskórnikowe
Różne podłoża chorób skórnych
Choroby skórne mają różną przyczynę, rokowania i przebieg. Zająć się więc należy każdym z poniższych aspektów:
- niedoborami składników mineralnych i witamin
- właściwym stanem przewodu pokarmowego
- stresem
- stanami zapalnymi
i jeszcze wieloma czynnikami.
Jednakże warto pamiętać, że właściwa i delikatna pielęgnacja chorej skóry jest jednym z elementów leczenia. I jeśli do tego mamy preparat, który ulży pacjentowi w manifestującej się na zewnątrz przypadłości, to jest to działanie jak najbardziej wskazane.
Różne mechanizmy działania kwasu azelainowego
W toku licznych badań odkryto różnorodne mechanizmy działania kwasu azelainowego.
Działanie przeciwbakteryjne kwasu azelainowego
Liczni autorzy opisywali działanie przeciwbakteryjne kwasu azelainowego, zwłaszcza przeciwko bakteriom Propionibacterium acnes i Staphylococcus epidermidis. Są to bakterie naturalnie występujące na naszej skórze, ale stają się problemem na przykład przy osłabieniu organizmu. W związku z nadużywaniem antybiotyków, wykazują na nie coraz większą oporność. Okazuje się, że nie zanotowano oporności tychże drobnoustrojów na kwas azelainowy (ang. Azelaic Acid, AZA), co rekomenduje go do stosowania w trądziku zwykłym.
W porównaniu z innymi lekami stosowanymi w trądziku, kwas azelainowy (AZA) wykazywał skuteczność przy lepszym profilu bezpieczeństwa.
Działanie przeciwzapalne
Działanie przeciwzapalne kwasu azelainowego ma różne mechanizmy. Między innymi „zmiata” nadmiar wolnych rodników tlenowych (ROS), ale też zmniejsza ich wytwarzanie. Zmniejsza także produkcję cytokin prozapalnych.
Ciekawostka: Przeprowadzono badanie na myszach, karmiąc je dietą prowokującą do powstania miażdżycy naczyń krwionośnych. Okazuje się, że u myszy suplementacja AZA wywołała działanie przeciwmiażdżycowe, zapobiegając utlenieniu lipidów.
Działanie przeciwzaskórnikowe
Zaobserwowano, że kwas azelainowy reguluje procesy keratynizacji w naskórku ludzkim hamując dojrzewanie keranocytów, między innymi przez zmniejszenie syntezy prekursorów kreatyny. Daje nam to działanie przeciwzaskórnikowe.
Działanie przeciwłojotokowe i antyandrogenne
W połączeniu z siarczanem cynku kwas azelainowy silnie hamuje enzym 5alfa-reduktazę. Enzym ten przekształca testosteron w dihydrotestosteron. Może to sugerować działanie antyandrogenne i przeciwłojotokowe kwasu.
Kwas azelainowy w leczeniu przebarwień, w tym potrądzikowych
Ważnym działaniem kwasów dikarboksylowych, w tym kwasu azelainowego, jest hamowanie tyrozynazy. Normalnie skutkuje to odbarwieniami w przebiegu łupieżu pstrego. To działanie wykorzystuje się w leczeniu przebarwień. Co najważniejsze wpływ ten jest widoczny tylko na zmienionych chorobowo melanocytach, a nie ma go na komórkach zdrowych. W związku z tym nie powoduje odbarwień na skórze zdrowej otaczającej wykwity (na przykład w porównaniu z hydrochinonem).
Sprawdź, gdzie możesz kupić tani i przede wszystkim skuteczny krem przeciwtrądzikowy na bazie 20% kwasu azelainowego ⇒ http://bit.ly/acne-derm
Inne zastosowania kwasu azelainowego
W roku 2010 opublikowano badanie, w którym wykazano skuteczność 15% żelu z AZA w leczeniu łuszczycy plackowatej. Wymaga to jednak większej ilości badań. Póki co w rekomendacjach dotyczących terapii tego schorzenia, AZA nie jest wymieniany.
Dodatkowo w gabinetach dermatologicznych, medycyny estetycznej oraz kosmetologii używa się peelingów chemicznych z użyciem kwasu azelainowego. Skutkują one usunięciem warstwy rogowej i stymulacją procesów odnowy komórek naskórka.
Pośród innych substancji kwas azelainowy w stężeniu 30% może stanowić peeling o średniej głębokości. Korzyść z takiego zabiegu mogą odnieść osoby z przebarwieniami oraz zmianami skórnymi typu fotostarzenia.
To może Cię zainteresować: Pielęgnacja skóry trądzikowej. Poznaj 7 najczęstszych mitów!
Kwas azelainowy w leczeniu trądziku różowatego
Dużą rolę w patogenezie trądziku różowatego przypisuje się kalikreinie 5, z której powstaje katelicydyna – przyczynia się ona do rozwoju stanu zapalnego oraz rozszerzenia i proliferacji naczyń krwionośnych. Okazuje się, że AZA zmniejszał ekspresję tych czynników.
Działanie AZA w trądziku różowatym nie jest może bardzo silne, ale porównywalne (a nawet nieco szybsze), niż w przypadku terapii z metronidazolem. Leczenie jest dobrze tolerowane.
Czy kwas azelainowy jest bezpieczny?
Przy podaniu miejscowym wchłanianie AZA zależy od tego, czy jest to krem, czy żel. 20% krem aplikowany na skórę wchłania się w około 3% (stężenie we krwi jest małe). 15% żel zapewnia wchłanianie na poziomie 8%. Badano metabolizm i stwierdzono, że wydalany jest przez nerki, głównie w postaci niezmienionej.
Istnieją oczywiście osoby szczególnie nadwrażliwe i u nich może wystąpić jakieś działanie uboczne. Bardzo często (czyli częściej, niż u 1 osoby na 10) pojawić się może pieczenie, rumień i świąd. Często (czyli u powyżej 1 osoby na 100) może łuszczyć się skóra, stać się sucha czy odbarwiona, pojawi się podrażnienie. Niezbyt często (u ponad 1 osoby na 1000) może wystąpić łojotokowe zapalenie skóry, trądzik, odbarwienie skóry, parestezje, zapalenie skóry, uczucie dyskomfortu, obrzęk w miejscu podania. Rzadko nasilenie objawów astmy, zapalenie warg, pęcherze, egzema, uczucie ciepła, owrzodzenie w miejscu podania.
Trzeba pamiętać, że lek zarówno syntetyczny jak i ziołowy może wykazywać skutki uboczne.
Pamiętajmy, że leczenie to nie profilaktyka, stosujemy wyizolowane substancje, wyższe dawki.
Jednakowoż stosując terapię ogólną nastawioną na wzmocnienie organizmu oraz dbając o to, aby codzienna, właściwa pielęgnacja zmienionej chorobowo skóry była jak najbardziej delikatna i nie naruszała dodatkowo naturalnych barier, jesteśmy w stanie zminimalizować drażniący wpływ kwasu azelainowego.
Stosując kwas azelainowy warto włączyć do codziennej pielęgnacji dobry, niekomodogenny (tzn. nie zatykający porów) krem, bez substancji zapachowych i barwników. Na szczęście na rynku jest sporo firm produkujących dobre, naturalne kosmetyki. I oczywiście podstawa to codzienne, dokładne mycie twarzy, najlepiej delikatnym żelem przeznaczonym do skóry trądzikowej.
Z badań na zwierzętach wynika, że AZA nie jest embriotoksyczny i teratogenny, jednak z braku takich badań u ludzi poleca się unikać stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią.
Kwas azelainowy jest używany przy różnych schorzeniach dermatologicznych, czasem samodzielnie, a czasami w połączeniu z innymi lekami. Dużo badań klinicznych wykazało jego skuteczność przy korzystnym profilu bezpieczeństwa.
To może Cie zainteresować: Kwas hialuronowy w codziennej pielęgnacji i nie tylko
Bibliografia
- Bojar R.A., Holland K.T., Cunliffe W.J.: The in-vitro antimicrobial effects of azelaic acid upon Propionibacterium acnes strain
- Bojar R.A., Holland K.T., Leeming J.P., Cunliffe W.J.: Azelaic acid: its uptake and mode of action in Staphylococcus epidermidis
- Passi S., Picardo M., De Luca C., Breathnach A.S., Nazzaro-Porro M.: Scavenging activity of azelaic acid on hydroxyl radicals “in vitro”.
- Litvinov D., Selvarajan K., Garelnabi M., Brophy L., Parthasarathy S.: Anti-atherosclerotic actions of azelaic acid, an end product of linoleic acid peroxidation, in mice.
- Nazzaro-Porro M., Passi S.: Identification of tyrosinase inhibitors in cultures of Pityrosporum.
- Breathnach A.S., Martin B., Nazzaro Porro M., Passi S., Mann P., Cooper J. i inni: Effect of dicarboxylic acids on normal human melanocytes in dispersed tissue culture.
- Iraji F., Faghihi G., Siadat A.H., Enshaieh S., Shahmoradi Z., Joia A. i inni: Efficacy of 15% azelaic acid in psoriasis vulgaris: a randomized, controlled clinical trial.
- Grzyby z rodzaju Malassezia. Agnieszka Zawirska, Zygmunt Adamski
- Azelaic acid in dermatological treatment – current state of knowledge Radomir Reszke, Jacek Szepietowski
